CAS 96829-58-2 วัตถุดิบลดน้ำหนัก API Orlistat Tetrahydrolipstatin

ผงลดน้ำหนักวัตถุดิบ Orlistat

บทนำของ Orlistat

(S)-2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOIC ACID (S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYL ESTER;RO-18- 0647;(-)-TETRAHYDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCINE (1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYL ESTER;XENICAL; (-)-Tetrahydrolipstatin(EquivalentToOrlistat);Orlipastat

Orlistat อยู่ในกลุ่มยาลดน้ำหนักในกลุ่ม lipase inhibitor ซึ่งเป็นอนุพันธ์ไฮเดรตของ lipostatin ที่ลดการดูดซึมไขมันในอาหารส่งผลให้น้ำหนักลดลงผลิตภัณฑ์นี้มีศักยภาพและยับยั้งเอนไซม์ไลเปสในกระเพาะอาหารและไลเปสตับอ่อนได้อย่างมีประสิทธิภาพและไม่มีผลต่อเอนไซม์ย่อยอาหารอื่น ๆ (อะไมเลส ทริปซิน ไคมาส) และฟอสโฟลิเปส และไม่ส่งผลต่อการดูดซึมคาร์โบไฮเดรต โปรตีน และฟอสโฟลิปิดยานี้ไม่ถูกดูดซึมโดยทางเดินอาหารและการยับยั้งไลเปสสามารถย้อนกลับได้

Orlistat ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ส่วนใหญ่ในทางเดินอาหารโดยการจับกับสารตกค้างของซีรีนในบริเวณที่มีการทำงานของไลเปสในกระเพาะอาหารและตับอ่อน ยับยั้งการไฮโดรไลซิสของไตรเอซิลกลีเซอรอล และลดการบริโภคโมโนกลีเซอไรด์และกรดไขมันอิสระ จึงควบคุมน้ำหนักตัวกิจกรรมทางเภสัชวิทยาของ Orlistat ขึ้นอยู่กับขนาดยา และปริมาณการรักษาของ orlistat (120 มก. / D, TID ที่รับประทานในมื้ออาหาร) ร่วมกับอาหารที่มีความสมดุลทางโภชนาการต่ำเล็กน้อยช่วยลดการดูดซึมไขมัน 30% ของมื้ออาหารการศึกษาในอาสาสมัครที่มีน้ำหนักปกติและเป็นโรคอ้วนได้แสดงให้เห็นว่าร่างกายไม่ได้ดูดซึม orlistat และความเข้มข้นของยาในพลาสมาต่ำ โดยมีความเข้มข้นในพลาสมา <5 ng / ml ภายใน 8 ชั่วโมงหลังจากรับประทานครั้งเดียว (ขนาดสูงสุด 800 มก.) ทางปาก .ร่างกายดูดซึม orlistat อย่างเป็นระบบเพียงเล็กน้อยในขนาดที่ใช้ในการรักษาตามปกติ และไม่มีการสะสมด้วยการรักษาในระยะสั้นพบว่า Orlistat สามารถจับกับโปรตีนในพลาสมาได้มากกว่า 99% ในการทดสอบในหลอดทดลอง (ไลโปโปรตีน, อัลบูมินเป็นโปรตีนหลักในการจับ) และไม่ค่อยจับกับเม็ดเลือดแดงการศึกษาในผู้ป่วยโรคอ้วนเปิดเผยว่า orlistat ซึ่งดูดซึมได้น้อยที่สุด มี 2 metabolites หลักในพลาสมา M1 (ผลิตภัณฑ์จาก 4-ring lactone ring hydrolysis) และ M3 (ผลิตภัณฑ์ของ n-formylleucine cleavage ที่ติดอยู่กับ M1) คิดเป็น 42% ของความเข้มข้นในพลาสมาทั้งหมดM1 และ M3 แสดงการยับยั้งไลเปสที่อ่อนแออย่างยิ่งorlistat ที่ไม่ถูกดูดซึมส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางอุจจาระ คิดเป็นประมาณ 97% ของขนาดยาที่ให้ โดย 83% เป็นยาดั้งเดิม การขับ orlistat ที่สะสมในไตและเมแทบอไลต์ในไตน้อยกว่า 2% และการขับถ่ายของยาอย่างสมบูรณ์ ( อุจจาระและปัสสาวะ) ใช้เวลา 3-5 D. ทั้ง M1 และ M3 สามารถได้รับการขับถ่ายทางเดินน้ำดี

หน้าที่ของ Orlistat

รวมกับอาหารแคลอรีต่ำขนาดเล็กสำหรับผู้ที่เป็นโรคอ้วนและมีน้ำหนักเกิน รวมถึงปัจจัยเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับโรคอ้วนของผู้ป่วยที่มีการรักษาในระยะยาวด้วยการควบคุมน้ำหนักในระยะยาว (การลดน้ำหนัก รักษาการดีดตัวของน้ำหนัก และการป้องกัน) ผลการรักษา

Orlistat (หรือที่เรียกว่า tetrahydrolipstatin) เป็นยาที่ออกแบบมาเพื่อรักษาโรคอ้วนโรชวางตลาดเป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์ภายใต้ชื่อทางการค้าของโรชในหลายประเทศ และจำหน่ายโดยไม่ต้องสั่งโดยแพทย์ เช่นเดียวกับ GlaxoSmithKline ในสหราชอาณาจักรและสหรัฐอเมริกา หน้าที่หลักคือป้องกันการดูดซึมไขมันจากอาหารของมนุษย์ โดยทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งไลเปสซึ่งจะช่วยลดการบริโภคแคลอรี่มีจุดประสงค์เพื่อใช้ร่วมกับอาหารแคลอรี่ต่ำที่ดูแลโดยผู้ให้บริการด้านสุขภาพ

Orlistat ใช้สำหรับรักษาโรคอ้วนปริมาณการลดน้ำหนักที่ทำได้ด้วย orlistat นั้นแตกต่างกันไปในการทดลองทางคลินิกหนึ่งปี ระหว่าง 35.5% ถึง 54.8% ของอาสาสมัครมีมวลกายลดลง 5% หรือมากกว่า ถึงแม้ว่ามวลทั้งหมดนี้ไม่จำเป็นต้องเป็นไขมันก็ตามระหว่าง 16.4% ถึง 24.8% มีไขมันในร่างกายลดลงอย่างน้อย 10% หลังจากหยุดยา orlistat ผู้ป่วยจำนวนมากมีน้ำหนักกลับคืนมาได้ถึง 35% ของน้ำหนักที่สูญเสียไป

อุบัติการณ์ของโรคเบาหวานประเภท 2 ในประชากรโรคอ้วนในช่วงสี่ปีจะลดลงด้วย orlistat (6.2%) เมื่อเทียบกับยาหลอก (9.0%) การใช้ orlistat ในระยะยาวยังทำให้ความดันโลหิตลดลงเล็กน้อย (ลดลงเฉลี่ย 2.5 และ 1.9 mmHg ในความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิกตามลำดับ)

COA ของ Orlistat