CAS 287714-41-4 ยาระบบไหลเวียนโลหิตสำหรับ Anti-atherosclerosis Rosuvastatin Powder

CAS 287714-41-4 ยาระบบไหลเวียนโลหิตสำหรับ Anti-atherosclerosis Rosuvastatin Powder

บทนำของโรสุวาสทาทิน:

Rosuvastatin ซึ่งขายภายใต้ชื่อทางการค้า Crestor เป็นแอสทาตินที่ใช้ร่วมกับการออกกำลังกาย การควบคุมอาหาร และการลดน้ำหนัก เพื่อรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงและเงื่อนไขอื่นๆ ที่เกี่ยวข้อง ตลอดจนป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด

การใช้งานและหน้าที่ของโรสุวาสทาทิน:

1. ฤทธิ์ลดไขมันในเลือด
Rovastatin มีผลชัดเจนในการลดไขมันในเลือดโดยทั่วไป สแตตินสามารถลดระดับคอเลสเตอรอลไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LDL-C) ได้ 17% ถึง 54%ผลการทดลองทางคลินิกระยะที่ 2 ของโรวาสแตตินแสดงให้เห็นว่าเมื่อรับประทานยา 80 มก. โรวาสแตตินจะลด LDL-C ลง 65% ซึ่งเป็นผลดีที่สุดในบรรดากลุ่มสแตตินRovastatin เพิ่มจำนวนตัวรับ LDLในเนื้องอกในเซลล์ตับของมนุษย์ โรวาสแตตินเพิ่มปริมาตร mRNA ของตัวรับ LDL ประมาณ 10 เท่ามากกว่าปราวาสแตติน
2. ผลการคัดเลือกในเซลล์ตับ
คอเลสเตอรอลจากตับเป็นสาเหตุหลักของการสร้างคอเลสเตอรอลในเลือด ในขณะที่คอเลสเตอรอลจากเซลล์ที่ไม่ใช่เซลล์ตับมีความจำเป็นต่อเซลล์ปกติตำแหน่งหลักของการกระทำของโรวาสแตตินคือตับจากมุมมองของการยับยั้งการสังเคราะห์สเตอรอล ความสามารถในการคัดเลือกของโรวาสแตตินต่อตับของหนูจะสูงกว่าการเลือกไปยังเนื้อเยื่อรอบข้าง และสูงกว่าปราวาสแตตินหรือซิมวาสแตตินต่อเนื้อเยื่อตับRovastatin ถูกดูดซึมเข้าสู่เซลล์ตับผ่านกระบวนการดูดซึมแบบแอคทีฟ และมีศักยภาพในการยับยั้งโคเลสเตอรอลในเซลล์ตับของหนูได้มากกว่าสารไฟโบรบลาสต์ถึง 1,000 เท่า
3. ฤทธิ์ต้านหลอดเลือด
โรวาสแตตินสามารถลดไขมันในเลือด การแทรกซึมของไขมัน และการสร้างเซลล์โฟม ซึ่งเป็นประโยชน์ในการชะลอการเกิดหลอดเลือดยานี้ยังสามารถยับยั้งการเพิ่มจำนวนของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบและส่งเสริมการตายของเซลล์โดยการปิดกั้นทางเดินของกรดไฮดรอกซีเมทิลกลูตาริก โดยเฉพาะอย่างยิ่งการก่อตัวของสาร isoprenoid ซึ่งจะทำให้แผ่นโลหะที่หลอดเลือดแข็งตัวและชะลอการเกิดและการพัฒนาของหลอดเลือด

แอปพลิเคชัน:

แม้ว่า rovastatin จะมีส่วนประกอบของกรด pharmacophore dihydroxyheptanoic acid ของ statin แต่โครงสร้างโมเลกุลที่เหลือจะแตกต่างจากยาอื่นที่คล้ายคลึงกันซึ่งการปรากฏตัวของขั้ว methylsulfonyl amino ทำให้มี lipophilic ต่ำซึ่งหมายความว่าความสามารถในการแพร่แบบพาสซีฟต่ำและเป็นการยากที่จะเข้าสู่เซลล์ที่ไม่ใช่ตับอย่างไรก็ตาม เซลล์ตับสามารถดูดซึมได้ในปริมาณมากผ่านกระบวนการขนส่งประจุลบอินทรีย์แบบคัดเลือก และมีลักษณะเฉพาะของการกระจายแบบคัดเลือกและใช้สำหรับ HMG-COA reductase ในตับในเวลาเดียวกัน ลักษณะโครงสร้างที่ละลายน้ำได้ค่อนข้างดีช่วยให้สามารถหลีกเลี่ยงข้อบกพร่องที่ต้องใช้เมแทบอลิซึมของ cytochrome P450 อย่างกว้างขวางก่อนกำจัด และลดโอกาสที่จะมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่นๆ ได้อย่างมาก

COA ของโรสุวาสทาทิน