API ผงยา cas 139755-83-2 Sildenafi Citrate

หมายเลข 139755-83-2ซิลเดนาฟีซิเตรต

WhatsAPP : +86 152 029 61574

ชื่ออื่น ๆ:

การแนะนำของซิลเดนาฟี

ซิลเดนาฟีเป็นผงผลึกสีขาวที่มีสูตรโมเลกุล c22h30n6o4s และความหนาแน่น 1.39g/cm3เป็นยาสำหรับรักษาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศของผู้ชายที่คิดค้นขึ้นโดยบังเอิญเมื่อพัฒนายาสำหรับรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือดเป็นที่รู้จักกันทั่วไปโดยใช้ชื่อทางการค้า.แต่เมื่อเทียบกับชื่อการค้าซิลเดนาฟี, ชื่อสามัญ "" ในประเทศจีนใช้กันอย่างแพร่หลายและมีอิทธิพลมากขึ้น

ผลิตภัณฑ์นี้เป็นยารับประทานสำหรับรักษาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศขององคชาต (ED)เป็นซิเตรตของซิลเดนาฟีเป็นตัวยับยั้งเฉพาะของ phosphodiesterase ประเภท 5 (PDE5) ที่จำเพาะสำหรับ cyclic guanosine monophosphate (CGMP)กลไกการออกฤทธิ์: กลไกทางสรีรวิทยาของการแข็งตัวขององคชาตเกี่ยวข้องกับการปล่อยไนตริกออกไซด์ (ไม่มี) ในฟองน้ำองคชาติในระหว่างการกระตุ้นทางเพศไม่มีการกระตุ้น guanylate cyclase ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มระดับ cyclic guanosine phosphate (CGMP) การผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบ และการเติมเลือดในฟองน้ำ

ผลกระทบของซิลเดนาฟีเกี่ยวกับการตอบสนองของการแข็งตัวของอวัยวะเพศ:ซิลเดนาฟีเป็นตัวยับยั้ง phosphodiesterase 5 (PDE5) ที่คัดเลือกสูงPDE5 แสดงออกอย่างสูงในร่างกายที่เป็นโพรงของอวัยวะเพศชาย แต่มีน้อยในเนื้อเยื่ออื่นๆ (รวมถึงเกล็ดเลือด เส้นเลือด กล้ามเนื้อเรียบภายในอวัยวะภายใน และกล้ามเนื้อโครงร่าง)ซิลเดนาฟีสามารถเลือกยับยั้ง PDE5 เพิ่มไนตริกออกไซด์ (no) - cGMP pathway และเพิ่มระดับ cGMP ส่งผลให้กล้ามเนื้อเรียบโพรงองคชาตคลายตัว ดังนั้นผู้ป่วยที่หย่อนสมรรถภาพทางเพศจึงมีการตอบสนองตามธรรมชาติต่อการกระตุ้น seการตอบสนองของอวัยวะเพศโดยทั่วไปจะเพิ่มขึ้นตามการเพิ่มขึ้นของซิลเดนาฟีปริมาณและความเข้มข้นของพลาสมาการทดลองแสดงให้เห็นว่าประสิทธิภาพอยู่ได้นานถึง 4 ชั่วโมง แต่การตอบสนองนั้นอ่อนแอกว่าใน 2 ชั่วโมงการตอบสนองของซิลเดนาฟีต่อกล้ามเนื้อหัวใจ: PDE5 ไม่มีอยู่ในเนื้อเยื่อการนำไฟฟ้าของหัวใจที่ปกติหรือเป็นโรค เซลล์คาร์ดิโอไมโอไซต์ เซลล์บุผนังหลอดเลือด และเนื้อเยื่อน้ำเหลืองดังนั้น,ซิลเดนาฟี(ตัวยับยั้ง PDE5) ไม่มีผล inotropic ในเชิงบวก และไม่สามารถส่งผลโดยตรงต่อการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจหดตัว

ผลกระทบของซิลเดนาฟีในพารามิเตอร์ของหัวใจ: อาสาสมัครชายปกติเอาซิลเดนาฟี100 มก. รับประทานโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง ECG ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกภายใต้การตรวจสอบของ Swan Ganz catheter ผู้ป่วย 8 รายที่เป็นโรคหัวใจขาดเลือดคงที่ได้รับการฉีดด้วยซิลเดนาฟีด้วยปริมาณรวม 40 มก. ในสี่ครั้งผลลัพธ์: ขณะพัก ความดันโลหิตซิสโตลิกและไดแอสโตลิกลดลง 7% และ 10% ตามลำดับ เมื่อเทียบกับค่าพื้นฐานความดันหัวใจห้องบนขณะพัก ความดันหลอดเลือดแดงปอด ความดันลิ่มปอด และการเต้นของหัวใจลดลง 28%, 28%, 20% และ 7% ตามลำดับแม้ว่าการให้ยาทางหลอดเลือดดำจะสูงกว่าความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาเฉลี่ย 2-5 เท่าซิลเดนาฟี100 มก. ในอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี การตอบสนองของระบบไหลเวียนโลหิตข้างต้นยังคงมีอยู่ในระหว่างการออกกำลังกาย

การตอบสนองของซิลเดนาฟีต่อความดันโลหิต: การให้ยาซิลเดนาฟี 100 มก. เพียงครั้งเดียวในผู้ป่วยชายที่มีสุขภาพดีส่งผลให้ความดันโลหิตลดลงในท่านอน (ช่วงสูงสุดเฉลี่ยคือ 8.4 / 5.5 มม.ปรอท)ความดันโลหิตลดลงอย่างมากหลังรับประทานยา 1-2 ชั่วโมง และไม่มีความแตกต่างกับกลุ่มที่ได้รับยาหลอกหลังรับประทานยา 8 ชั่วโมงซิลเดนาฟี25 มก. 50 มก. และ 100 มก. มีผลคล้ายกันกับความดันโลหิต ซึ่งดูเหมือนจะไม่เกี่ยวอะไรกับขนาดยาและความเข้มข้นของเลือดผู้ป่วยที่รับประทานไนเตรตในเวลาเดียวกันจะมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตมากกว่าความดันเลือดต่ำ (90 / 50mmhg) และไนเตรตหรือยาที่ให้ไนเตรตเป็นข้อห้ามใช้อย่างเข้มงวดต่อซิลเดนาฟี.ผลกระทบสูงสุดของซิลเดนาฟีต่อความดันโลหิตที่เกิดขึ้นหลังการให้ยาประมาณ 1 ชั่วโมง ซึ่งสอดคล้องกับค่าสูงสุดของยาในพลาสมาดังนั้น กิจกรรมเซลอาจกระตุ้นให้เกิดการเต้นของหัวใจที่ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาซิลเดนาฟี.แม้ว่าการตอบสนองของความดันเลือดต่ำเกิดจากซิลเดนาฟีไม่รุนแรงและชั่วคราว (ความดันโลหิตกลับสู่ระดับพื้นฐานภายใน 4 ชั่วโมง) อันตรกิริยาระหว่างซิลเดนาฟีและไนเตรตสามารถช่วยลดความดันโลหิตได้อย่างมีนัยสำคัญและระยะยาวซิลเดนาฟีมีครึ่งชีวิตสั้นและสามารถชะล้างได้ภายใน 24 ชั่วโมง (ประมาณ 6 ครึ่งชีวิต)American College of Cardiology และ American Heart Association ได้ระบุอย่างชัดเจนว่าซิลเดนาฟีห้ามสำหรับผู้ที่ใช้ไนเตรตภายใน 24 ชั่วโมง

ผลกระทบของซิลเดนาฟีต่อการมองเห็น: จากการศึกษาพบว่าเมื่อรับประทานยาเป็นสองเท่าของขนาดยาสูงสุดที่แนะนำ ผลิตภัณฑ์นี้ไม่มีผลต่อการมองเห็น ภาพไฟฟ้า ความดันลูกตา และขนาดหัวนมอาจมีความผิดปกติของการเลือกปฏิบัติสีน้ำเงิน / เขียวชั่วคราวไม่ว่าจะใช้เดี่ยวๆ หรือใช้ร่วมกับแอสไพริน ผลิตภัณฑ์นี้ไม่มีผลต่อระยะเวลาที่เลือดออกของมนุษย์การทดลองในหลอดทดลอง ผลิตภัณฑ์นี้ช่วยเพิ่มผลต้านการเกาะตัวของเกล็ดเลือดของมนุษย์ของโซเดียมไนโตรปรัสไซด์ (NO donor)ในกระต่ายที่ได้รับยาสลบ การรวมกันของเฮปารินและซิลเดนาฟีมีผลเหนือกว่าในการยืดเวลาเลือดออก แต่ไม่มีการศึกษาในมนุษย์ที่คล้ายคลึงกันหลังจากรับประทานซิลเดนาฟี 100 มก. การเคลื่อนที่และสัณฐานวิทยาของตัวอสุจิในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีไม่ได้รับผลกระทบ

ซิลเดนาฟีเป็นตัวยับยั้งการคัดเลือกของ cyclic guanosine monophosphate (CGMP) - phosphodiesterase 5 ชนิดที่จำเพาะ (PDE5)เป็นยารับประทานสำหรับรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศกลไกทางสรีรวิทยาของการแข็งตัวขององคชาตปกติเกี่ยวข้องกับการปลดปล่อยไนตริกออกไซด์ (ไม่) ระหว่างการกระตุ้นเซลไนตริกออกไซด์กระตุ้น guanylate cyclase ในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบโพรงองคชาต ส่งผลให้ระดับ cGMP เพิ่มขึ้น การคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบในฟองน้ำ การขยายตัวของไซนัสโพรง การไหลเวียนของเลือดและการแข็งตัวขององคชาตผู้ป่วยที่มีอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศส่วนใหญ่เกิดจากการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบของ corpus cavernosumซิลเดนาฟีไม่มีผลผ่อนคลายโดยตรงต่อฟองน้ำของมนุษย์ที่แยกได้ แต่สามารถเพิ่มผลกระทบของไนตริกออกไซด์ได้โดยการยับยั้งการสลายตัวของ cGMP โดย PDE5 ในฟองน้ำเมื่อการกระตุ้น sl ทำให้เกิดการปลดปล่อยไนตริกออกไซด์ในท้องถิ่นซิลเดนาฟียับยั้ง PDE5 ซึ่งสามารถเพิ่มระดับ cGMP ในฟองน้ำ คลายกล้ามเนื้อเรียบของฟองน้ำ และเลือดไหลเข้าสู่ฟองน้ำการศึกษาแสดงให้เห็นว่าการตอบสนองของการแข็งตัวของอวัยวะเพศเพิ่มขึ้นตามการเพิ่มขนาดยาและความเข้มข้นของพลาสมา และประสิทธิภาพสามารถคงอยู่ได้นาน 4H (แต่อ่อนกว่า 2H)การทดลองในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าซิลเดนาฟีมีความสามารถในการคัดเลือกสูงสำหรับ PDE5 ซึ่งมากกว่า 80 เท่าของ pde1, 700 เท่าของ PDE2 และ PDE4 และ 4000 เท่าของ PDE3เนื่องจาก PDE3 เกี่ยวข้องกับการควบคุมการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ และไม่มี PDE5 ในกล้ามเนื้อหัวใจ ยา sildenafi จึงไม่มีผลในเชิงบวกต่อ inotropic และไม่ส่งผลโดยตรงต่อการทำงานของกล้ามเนื้อหัวใจหดตัวอย่างไรก็ตาม,ซิลเดนาฟีสามารถผ่อนคลายระบบไหลเวียนโลหิตการให้ยาปริมาณมากในช่องปาก (100 มก.) สามารถนำไปสู่การลดลงของความดันโลหิตในท่านอน [การลดลงสูงสุดเฉลี่ย 1.12/0.73kpa (8.4 / 5.5mmhg)] และการลดลงของความดันโลหิตจะชัดเจนที่สุด 1 ~ 2H หลังจากรับประทาน ยาดังนั้นกิจกรรม sl อาจทำให้เกิดเหตุการณ์หัวใจที่ความเข้มข้นของเลือดสูงสุดผลการคัดเลือกของซิลเดนาฟีบน PDE5 นั้นมีเพียง 10 เท่าของ PDE6 ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่มีอยู่ในเรตินาดังนั้น sildenafi อาจทำให้การมองเห็นสีผิดปกติเมื่อได้รับปริมาณสูงหรือมีความเข้มข้นของเลือดสูงนอกจากกล้ามเนื้อเรียบที่เป็นโพรงของมนุษย์แล้ว ความเข้มข้นต่ำของ PDE5 ยังพบในเกล็ดเลือด หลอดเลือด กล้ามเนื้อเรียบอวัยวะภายใน และกล้ามเนื้อโครงร่างSildenafi อาจเพิ่มผลกระทบของการรวมตัวของเกล็ดเลือด (ในหลอดทดลอง), การเกิดลิ่มเลือดของเกล็ดเลือด (ในร่างกาย) และการขยายตัวของหลอดเลือดส่วนปลาย (ในร่างกาย) โดยการยับยั้ง PDE5 ในเนื้อเยื่อเหล่านี้

การประยุกต์ใช้ซิลเดนาฟี

สำหรับรักษาอาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศขององคชาติ

COA ของซิลเดนาฟี