ยาสังเคราะห์ Ivacaftor Powder CAS 873054-44-5 Vx-770

สินค้าที่เกี่ยวข้อง:

การนําเสนอ อีวาคาฟเตอร์:

Ivacaftor เป็นยาบําบัดใหม่ที่ทํางานต่อช่อง CFTR (Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator) เพื่อเปลี่ยนแปลงกิจกรรมมันได้รับอนุมัติสําหรับการใช้ในผู้ป่วยที่มีอายุ 6 ปีขึ้นไปที่มีโรคสะเก็ดเงินสะเก็ดเงินที่มีการกลายพันธุ์อย่างน้อย 1 G551D ในพันธุกรรม CFTRมันแตกต่างจากสารยาอื่น ๆ ในปัจจุบันสําหรับโรคสะเก็ดเงินคิสติกในที่มันเป้าหมายเฉพาะเจาะจงกับอาการผิดปกติของยีนที่เกี่ยวข้องกับโรคสะเก็ดเงินคิสติก แทนที่จะรักษาอาการที่เกิดขึ้นสารสกัดเชื้อ, ยาปฏิชีวนะ, ยาต้านอนุมัติเบต้าทางใจและยาต้านการอักเสบอื่น ๆ ในปัจจุบันเป็นหลักในการรักษาโรคสะเก็ดเงินคิสติก แต่อาจเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงหลาย ๆ อย่างนอกจากความถี่ของการใช้ระบบการใช้ยาโดยทางปากของ Ivacaftor เป็นทางเลือกการรักษาที่สะดวกกว่า

การใช้งานและหน้าที่ของอีวาคาฟเตอร์

การรักษาโรคสะเก็ดเงินคิสติก (CF) ในผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์ G551D ของตัวควบคุมกระเพาะเลือดในกระเพาะเลือด (CFTR) และอายุอย่างน้อย 6 ปีIvacaftor (ยังรู้จักกันในชื่อ VX-770) เป็นตัวเสริมการทํางานของ CFTR ที่เพิ่มความน่าจะเป็นการเปิดการทํางานของ CFTR, ทําให้การปล่อยคลอริดเพิ่มขึ้น โดยเฉพาะใน 5% ของผู้ป่วย CF ที่มีมิวเทชั่นการกําหนด/ การประมวลผล G551D/ F508อีวาคาฟเตอร์ถูกค้นพบโดยการปรับปรุงเคมีทางยาของกองสร้างนําในเซลล์ Epithelial Bronchial ที่ปลูกจากผู้ป่วย CF ที่มี F508del, ivacaftor เพิ่มการสกัดคลอริด (EC50 = 81 nM)การเตรียม ivacaftor ได้สําเร็จผ่านการสังเคราะห์หลายขั้นตอนของสองสารกลาง, 4-ox-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid และ 5-amino-di-tert-butylphenyl methyl carbonate ซึ่งถูกเชื่อมต่อด้วยการใช้ propane phosphonic acid anhydride (T3P) เพื่อให้มี amideการกําจัด phenole ethene ให้ ivacaftor.
การใช้ Ivacaftor (VX-770, Kalydeco) เป็นตัวเสริมการทํางานของ CFTR ที่เป้าหมาย G551D-CFTR และ F508del-CFTR ด้วย EC50 100 nM และ 25 nM ตามลําดับ

การใช้: Ivacaftor ใช้ในการรักษาโรคสะเก็ดเงิน

COA ของอีวาคาฟเตอร์: